1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Sodium Channel

Sodium Channel (钠离子通道)

Na channels; Na+ channels

钠通道 (Sodium Channel) 是形成离子通道的膜内蛋白,可将钠离子 (Na+) 传导通过细胞的质膜。根据打开此类离子通道的触发因素,可对钠通道进行分类,即电压变化(电压门控、电压敏感或电压依赖性钠通道,也称为 VGSC 或 Nav 通道)或物质(配体)与通道的结合(配体门控钠通道)。在可兴奋细胞(如神经元、肌细胞和某些类型的神经胶质细胞)中,钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控 Na+ 通道可以存在于三种不同状态中的任何一种:失活(关闭)、激活(打开)或失活(关闭)。配体门控钠通道通过配体的结合而不是膜电位的变化来激活。

Sodium channels are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na+) through a cell's plasma membrane. They are classified according to the trigger that opens the channel for such ions, i.e. either a voltage-change (Voltage-gated, voltage-sensitive, or voltage-dependent sodium channel also called VGSCs or Nav channel) or a binding of a substance (a ligand) to the channel (ligand-gated sodium channels). In excitable cells such as neurons, myocytes, and certain types of glia, sodium channels are responsible for the rising phase of action potentials. Voltage-gated Na+ channels can exist in any of three distinct states: deactivated (closed), activated (open), or inactivated (closed). Ligand-gated sodium channels are activated by binding of a ligand instead of a change in membrane potential.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-17612
    Evenamide Inhibitor
    Evenamide (NW-3509),一种有效的,具有口服活性的电压门控钠通道 (sodium channel, VGSC) 阻滞剂,Ki 为 0.4 µM,可用于用于精神分裂症研究。在精神病,躁狂症,抑郁和攻击性的各种啮齿动物模型中具有显著功效。
    Evenamide
  • HY-116448
    Metaflumizone

    氰氟虫腙

    Inhibitor
    Metaflumizone 是一种缩氨基脲杀虫剂,为有效的钠离子通道 (sodium channel) 阻滞剂。
    Metaflumizone
  • HY-B0517A
    Mepivacaine hydrochloride

    盐酸甲哌卡因

    Inhibitor 99.83%
    Mepivacaine hydrochloride 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合,抑制钠离子内流和膜去极化。
    Mepivacaine hydrochloride
  • HY-108464A
    Phenamil methanesulfonate Inhibitor ≥98.0%
    Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
    Phenamil methanesulfonate
  • HY-101437
    Ralfinamide 99.78%
    Ralfinamide (FCE-26742A) 是一种口服可利用,来源于 α-aminoamide 的钠离子通道阻滞剂, 可用于缓解疼痛的研究。
    Ralfinamide
  • HY-B0563S1
    Ropivacaine-d7

    罗哌卡因 d7-d7

    Inhibitor 99.38%
    Ropivacaine-d7 是 Ropivacaine 氘代物。Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于神经性疼痛的缓解的相关研究。
    Ropivacaine-d<sub>7</sub>
  • HY-B1551
    Benzonatate Inhibitor 98.96%
    Benzonatate (Benzononatine) 是一种外周口服镇咳药,可抑制咳嗽延伸受体 (cough stretch receptors) 的活性。Benzonatate 由于丁卡因样代谢物,对呼吸延伸受体具有钠通道阻断特性 (sodium channel) 和局部麻醉作用。
    Benzonatate
  • HY-120033
    RY796 Inhibitor 98.59%
    RY796 是一种有效的选择性电压门控钾 (KV2) 通道抑制剂,对 KV2.1 和 KV2.2 的 IC50 值分别为 0.25 μM 和 0.09 μM。RY796 可用于缓解疼痛的研究。
    RY796
  • HY-157784
    XPC-7724 Inhibitor 99.83%
    XPC-7724 是一种选择性的 Nav1.6 通道抑制剂,IC50 值为 0.078 μM。XPC-7724 可应用于神经系统疾病的研究。
    XPC-7724
  • HY-B0908
    Meticrane

    美替克仑

    Inhibitor 98.54%
    Meticrane 是一种利尿剂。Meticrane 抑制远曲小管中钠离子和氯离子的重吸收。Meticrane 可于研究原发性高血压。
    Meticrane
  • HY-19958
    XEN907 Inhibitor 98.23%
    XEN907 是一种有效的螺羟吲哚类 NaV1.7 阻滞剂,IC50 值为 3 nM。XEN907 也抑制 CYP3A4。XEN907 可用于疼痛研究。
    XEN907
  • HY-P1346A
    APETx2 TFA Inhibitor 98.54%
    APETx2 TFA 是可来自Anthopleura elegantissima 的海葵肽,是选择性的、可逆的酸敏感的离子通道 ASIC3 (acid-sensing ion channel) 抑制剂,其 IC50 值为 63 nM. APETx2 作用在ASIC3 通道外部。APETx2 TFA 能够逆转酸性诱导的炎症疼痛。
    APETx2 TFA
  • HY-13985
    Nav1.7 inhibitor Inhibitor 99.99%
    Nav1.7 inhibitor (compound II) 是一种磺酰胺,有效的 Nav1.7 抑制剂。Nav1.7 inhibitor 具有用于多种疾病的潜力,尤其是疼痛。
    Nav1.7 inhibitor
  • HY-B0495R
    Lamotrigine (Standard) Inhibitor
    Lamotrigine (Standard) 是拉莫三嗪的分析标准品。本产品用于研究和分析应用。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的、具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫剂。Lamotrigine 选择性阻断电压门控Na+通道,稳定突触前神经元膜并抑制谷氨酸释放。拉莫三嗪可用于癫痫、局灶性发作等研究。
    Lamotrigine (Standard)
  • HY-P5174
    MitTx Activator ≥98.0%
    MitTx 是 MitTx-α 和 MitTx-β 形成的复合物。MitTx 是一种 ASIC1 通道激活剂 ,对ASIC1a 和 ASIC1b 亚型的EC 50分别为 9.4 和 23 nM。在中性 pH MitTx 对 ASIC1 亚型具有高度选择性。在酸性的条件下,MitTx 极大地增强质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
    MitTx
  • HY-B1386
    Halazone

    哈拉宗

    Activator
    Halazone 是一种非典型的抗菌磺酰胺衍生物,是碳酸酐酶 II (carbonic anhydrase II) 抑制剂,Kd 值为 1.45 µM。Halazone 可保护钠通道免于灭活。Halazone 被广泛用于饮用水消毒。
    Halazone
  • HY-19666
    DPI 201-106 Modulator 99.49%
    DPI 201-106 (SDZ 201106) 是一种心脏活性剂,具有协同肌膜和细胞内作用机制。DPI 201-106 显示电压门控钠通道 (VGSC) 的心脏选择性调节,从而产生正性肌力作用。
    DPI 201-106
  • HY-123824
    GNE-0439 Inhibitor 99.80%
    GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂,IC50 为 0.34 uM,抑制 Nav1.5,IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50=0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团,结合在通道孔外,与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。
    GNE-0439
  • HY-110325
    PF-04885614 Inhibitor
    PF-04885614 是有效的 NaV1.8 抑制剂,详情参见 US2018328915。PF-04885614 有潜力用于神经系统疾病和神经发育疾病的研究。
    PF-04885614
  • HY-144652
    IDO1-IN-19 Inhibitor 98.52%
    IDO1-IN-19 (Compound 17) 是一种口服有效的 IDO1 抑制剂,对 CYP2C9 的 IC50 为 8.64 μM。IDO1-IN-19 还作用于心脏通道,IC50s 分别为 12 μM (IKr)、40 μM (INa)、8.3 μM (ICa)。IDO1-IN-19 可用于癌症研究。
    IDO1-IN-19
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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